Bekannt ist er vor allem durch seine von 1202 bis 1225 errichtete Burg Bilstein der Edelherren von Bilstein. In der Burg befindet sich seit 1927 eine Jugendherberge. Durch den Ort fließt die Veischede, eine Erhebung am Ort nennt sich Rosenberg. Die Entstehung der Ansiedlung datieren Experten um das Jahr 1190. In diesem Jahr wurde ein Hof erwähnt, die so genannte Freiheit Bilstein. Um 1445, als dort in einem stadtartigen Gemeinwesen ein Bürgermeister und ein Rat regierte, gab es bereits eine Art Befestigung mit zwei Toren: zunächst aus Holz, im 16. Jahrhundert dann mit Mauern.
Bilstein war von 1817 bis 1819 Sitz des Kreises Bilstein und bis zum 30. Juni 1969 Sitz des aufgelösten Amtes Bilstein. Die Tagebücher des Drosten Kaspar von Fürstenberg sind bis heute erhalten, sein Enkel Ferdinand von Fürstenberg gilt als bedeutendster Sohn des Ortes. Von 1904 bis 1916 hatte Bilstein mit der Veischedetalbahn zum Bahnhof Grevenbrück (einem Oberleitungsbus-Betrieb) Anschluss an die Ruhr-Sieg-Strecke.